МИНИСТЕРСТВО     ЗДРАВООХРАНЕНИЯ    РОССИЙСКОЙ      ФЕДЕРАЦИИ

                                                       ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного препарата для медицинского применения

НОВОКАИН

Регистрационный номер: ЛП-002112

Торговое название: Новокаин

МНН или группировочное название: Прокаин

Лекарственная форма:раствор для инъекций

Состав на 1 мл:

активное вещество: новокаин (прокаина гидрохлорид) -5,0 мг;

вспомогательные вещества: 0,1М раствор хлористоводородной кислоты до  pН от 3,8 до

4,5,вода для инъекций до 1 мл.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: местноанестезирующее  средство.

Код АТХ: N01 ВА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой

широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые

каналы,препятствует  генерации  импульсов  в  окончаниях чувствительных  нервов    и

проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах

нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не

только болевых, но и импульсов другой модальности.

При  всасывании и  непосредственном  сосудистом    введении в  ток      крови    снижает

возбудимость    переферических    холинергических систем, уменьшает   образование и

высвобождение ацетилхолина из преганглионарных  окончаний  (обладает  некоторым

ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры , уменьшает

возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.                                                                                                          

Устраняет  нисходящие  тормозные  влияния  ретикулярной  формации  ствола  мозга.

Угнетает  полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.                 

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной

анестезии составляет 0,5-1 ч).

Фармакокинетика.  Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции                   

зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в              

области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется

эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных

метаболитов: диэтиламиноэталона (обладает умеренным сосудорасширяющим действием)             

и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом                    

сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их              

противомикробное действие). Период полувыведения 30-50 с, в неонатальном периоде-                     

54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде

выводится не более 2 %.                                                                                                                                               

Показания к применению                                                                                                                                           

Инфильтрационная анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и                       

паравертебральная блокады.                                                                                                                                          

Противопоказания                   

Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным                        

анестетикам-эфирам), детский возраст до 12 лет. Выраженные фиброзные изменения в                               

тканях (для  анестезии методом ползучего инфильтрата).                                                                                        

С осторожностью

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния,                                                

сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической                                         

сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-                                                

сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);                                            

воспалительные заболевания или инфицирование места инъекций; дефицит                                                        

псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возрвст (от 12 до 18 лет) и у                                    

пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов,                              

период лактации.                                                                                                                                                             

Применение при беременности и в период кормления грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая                              

польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.                                                              

Способы применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии используют растворы 2,5 мг/мл, 5 мг/мл; для анестезии                    

по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - растворы 1,25 мг/мл, 2,5 мг/мл.                                   

Для уменьшения всасывания  и удлинения действия при местной анестезии дополнительно                              

вводят 0,1 % раствора эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.                                                 

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят                                

50-80 мл раствора 5 мг/мл или 100-150 мл раствора 2,5 мг/мл.                                                                                   

При вагосимпатической блокаде вводят 30-100 мл раствора 2,5 мг/мл.                                                                                

Для циркулярной или паравертебральной блокады внутрикожно вводят раствор 2,5 мг/мл                                

или 5 мг/мл.                                                                                                                                                                     

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в                                         

начале операции – не более 500мл раствора 2,5 мг/мл или 150 мл раствора 5 мг/мл.                                           

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет – 15мг/кг.                                                                    

Порядок работы с полимерной ампулой:                                                                                                                     

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.                                                                                       

2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и                                          

вращающими движениями повернуть и отделить клапан.                                                                                        

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.                                                      

4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.                                                                    

5. Надеть иглу на шприц.                                                                                                                                              

Побочное действие

Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, повышение или снижение                                              

артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия,                                

боль в грудной клетке, тризм, тремор, нарушения зрения и слуха, нистагм, стойкая                                           

анестезия, гипотермия, метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до                                                  

анафилактического шока).                                                                                                                                            

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение,                                              

тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального                             

давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную                                        

нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами,                                                   

двигательным возбуждением.                                                                                                                                       

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и

симптоматическая терапия.                                                                                                                                          

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей                                     

анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и

транквилизаторов.                                                                                                                                                          

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, эноксапарин                                                                   

натрия, гепарин натрая, варфарин) повышают риск развития кровотечений.                                                        

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами,                                     

содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде                                         

болезненности и отека.                                                                                                                                                   

При одновременном применении с местноанестезирующими лекарственными средствами                               

для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, мекамиламином, триметафана                                                         

камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и                                         

брадикардии.                                                                                                                                                                   

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон,                                                 

прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального

давления.                                                                                                                                                                          

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.                                                                                                      

При одновременном применении прокаина совмесно с наркотическими анальгетиками                                     

отмечается аддитивный эффект, при этом усиливается угнетение дыхания.                                                          

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют                                                                    

местноанестеризующее действие.                                                                                                                                

Прокаин снижает действие антимиастенических лекарственных средств, особенно при                                     

использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения                                        

миастении.                                                                                                                                                                         

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства,                                                          

циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм                                      

прокаина.                                                                                                                                                                         

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом                                                            

сульфаниламидов.                                                                                                                                                           

Особые указания                                                                                                                                                           

В период лечения необходим контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и                                      

центральной нервной системы.                                                                                                                                        

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения прокаина.                                      

Перед применением рекомендуется обязательное проведение проб на индивидуальную                                       

чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной                                         

анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем                                            

выше, чем более концентрированный раствор используется.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений. 

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами                                             

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий                                          

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации                                        

внимания и быстроты психомоторных реакций.                                                                                                          

Форма выпуска                                                                                                                                                                       

Раствор для инъекций 5мг/мл.                                                                                                                                              

По 5 или 10 мл в полимерные ампулы, изготовление по технологии «blow-fill-seal»                                                    

«выдув-наполнение-запайка».                                                                                                                                           

По 5 или 10 полимерных ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению                                                

помещают в пачку из картона.                                                                                                                                                       

Срок годности

2 года.                                                                                                                                                                                  

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.                                                                              

Условия хранения                                                                                                                                                                            

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.                                                                                    

Хранить в недоступном для детей месте.                                                                                                                               

Условия отпуска из аптек                                                                                                                                        &n