МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ

РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного препарата для медицинского применения

ТИМОЛОЛ

Регистрационный номер: 002924/01

Торговое название препарата: тимолол

Международное непатентованное название ( МНН ): тимолол

Химическое название:(S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5- тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (малеат)

Лекарственная форма: капли глазные

Состав:

Активное вещество:

тимолола малеат – 0,3415 г или 0,683 г;

Вспомогательные вещества:

бензалкония хлорид – 0,010 г, натрия фосфат двузамещенный безводный – 0,835 г, натрия фосфат однозамещенный двухводный –
0,156 г, натрия хлорид – 0,375 г, трилон Б – 0,020 г, вода очищенная до 100 мл.

Описание:прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Противоглаукомное средство.Относится к группе бета-адреноблокаторов. Предупреждает стимулирующеевлияние катехоламинов на бета-адренорецепторы.При местном применении в виде глазных капель снижает внутриглазное давление за счёт уменьшения образования водянистой влаги. Локализация действия тимолола-бета-2 адренорецепторы в ресничном теле. Действие проявляется через

20 минут после закапывания, максимальный эффект наступает через 1-2 часа, продолжительность действия 10-20 часов.

Фармакокинетика

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путём

Абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слёзного тракта. Выведение метаболитов – почками. У новорожденных и маленьких

Детей концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Показания к применению: открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая),острое повышение офтальмотонуса, закрытоугольная глаукома( в комбинации с миотиками).

Противопоказания:

Дистрофические заболевания роговицы, ринит, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, синусовая брадикардия    (50 или менее ударов в минуту), AV-блокада ׀׀ и ׀׀׀ степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к тимололу малеату.

Применение с осторожностью: лёгочная недостаточность, тяжёлая цереброваскулярная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов. С особой осторожностью назначать новорожденным  и недоношенным детям.

Способ применения и дозы.

Местно, в разовой дозе – 1 капля 0,25% раствора в поражённый глаз, частота применения – 1-2 раза в сутки. При недостаточной эффективности применяют 0,5% раствор. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза – 1 капля 0,25% раствора

1 раз в день.

Побочное действие.

Местные реакции: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, слёзоточение, светобоязнь, гиперемия конъюнктивы, конъюнктивит, отёк эпителия роговйцы, кратковременное нарушение остроты зрения, снижение чувствительности роговицы, птоз, диплопия.

Системные реакции: брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, головокружение, тошнота, головная боль ,

мышечная слабость, бессонница, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, бронхоспазм, коллапс, AV блокада, остановка сердца, одышка, лёгочная недостаточность, усугубление проявлений сердечной недостаточности,бронхоспазм; парестезии, ринит, заложенность носа,носовое кровотечение; аллергические реакции( крапивница).

Передозировка.

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.При случайном приёме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, снижение артериального давления,бронхоспазм, брадикардия. В случае развития симптомов передозировки лечение симптоматическое. Изопреналин можно вводить внутривенно для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин для лечения артериальной гипотензии.

Лекарственное взаимодействие.

При применении с резерпином – возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии ( эта комбинация требует тщательного врачебного контроля); с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами – возможно нарушение AV проводимости, острая  левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотония. Эпинефрин,пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие препарата. Тимолол усиливает действие миорелаксантов ( препарат следует отменить за 48 часов до проведения общей анестезии).

Особые указания.

Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слёзоотделения, целостность роговицы, поля зрения. Соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут после него. Не следует закапывать в глаза 2 бета-адреноблокатора одновременно. При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. При переводе больных  на лечение тимололомможет понадобиться коррекция рефракции. Перед предстоящим оперативным вмешательством с применением общей анестезии- за 48 часов препарат отменить.

Беременность и лактация.

При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Форма выпуска.

Капли глазные 0,25 %, 0,5 %.

По 5, 10 мл в стерильные полимерные флаконы-капельницы, герметично закрытые полимерными пробками-капельницами и крышками.

По 5, 10 мл в стерильные полимерные флаконы-капельницы, изготовленные по технологии "blow-fill-seal" «выдув-наполнение-запайка» на линии производства Вottelpack, герметично закрытые крышками навинчиваемыми.

По 1 полимерному флакону-капельнице вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По 50 полимерных флаконов-капельниц вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению укладывают в коробки из картона или в упаковку из пленки полиэтиленовой термоусадочной (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при темпе-ратуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения:

2 года.

Флакон-капельницу после вскрытия использовать в течение 20 суток.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель/ Претензии направлять:

ООО «Славянская аптека», Россия,

601125, Владимирская обл.,
Петушинский р-н, п. Вольгинский,

тел./факс: 8(495)742-60-36, 8(495)450-42-48.